Abiraterone acetate
Abiraterone acetate

Abiraterone acetate

Abiraterone acetate, được bán dưới các nhãn hiệu Zytiga, Yonsa và một số tên gọi khác, là một antiandrogen được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.[1] Nó được chỉ định đặc biệt để sử dụng kết hợp với corticosteroid như prednison để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn di căn (mCRPC) và trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với cắt tinh hoàn nguy cơ di căn cao (mCSPC).[1] Nó được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày khi bụng đói.[1] Một công thức khác là Yonsa, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, với liều thấp hơn.[5]Tác dụng phụ của abiraterone acetate bao gồm mệt mỏi, đau khớp, tăng huyết áp, buồn nôn, phù, hạ kali máu, bốc hỏa, tiêu chảy, nôn mửa, ho, nhức đầu, thiếu glucocorticoid, tăng aldosteronenhiễm độc gan.[1] Thuốc là một chất ức chế tổng hợp androgen - cụ thể là chất ức chế CYP17A1 - và do đó ức chế sản xuất nội tiết tố androgen như testosteronedihydrotestosterone trong cơ thể.[1] Làm như vậy, nó ngăn chặn tác động của các hormone này trong tuyến tiền liệt và các nơi khác trong cơ thể.[1] Abiraterone acetate là một tiền chất của abiraterone.[1]Abiraterone acetate được mô tả lần đầu tiên vào năm 1993 và được giới thiệu sử dụng trong y tế vào năm 2011.[6][7][8] Nó đã được phê duyệt để điều trị mCRPC vào năm 2011 và sau đó đã được phê duyệt để điều trị mCSPC vào năm 2018.[9] Thuốc được bán trên thị trường rộng rãi trên toàn thế giới.[10] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc từ Apotex Corp, với chi phí tương tự.[11]

Abiraterone acetate

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 391,56 g·mol−1
MedlinePlus a611046
Chu kỳ bán rã sinh học Abiraterone: 12–24 giờ[1][2]
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
DrugBank
Giấy phép
Bài tiết Phân: 88%[1][3]
Nước tiểu: 5%[1][3]
Chất chuyển hóa Abiraterone, khác[1][2]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Zytiga, Yonsa, v.v...
Dược đồ sử dụng Uống (thuốc viên)[1]
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C26H33NO2
ECHA InfoCard 100.149.063
Liên kết protein huyết tương Abiraterone: ~99.8% (với albuminα1-AGp)[1][2][3]
Chuyển hóa dược phẩm Esterase, CYP3A4, SULT2A1[3]
Đồng nghĩa CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: X (Chống chỉ định)
    Điểm nóng chảy 144 đến 145 °C (291 đến 293 °F) [4]
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng Không rõ, nhưng có thể đạt tối đa 50% khi dạ dày rỗng.[2]

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Abiraterone acetate http://www.pbs.gov.au/medicine/item/2698B http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.79975... http://www.cougarbiotechnology.com/cb7630.html http://www.cougarbiotechnology.com/pr052109.html http://www.drugs.com/monograph/zytiga.html http://www.genengnews.com/gen-news-highlights/btg-... http://reference.medscape.com/drug/zytiga-abirater... http://adisinsight.springer.com/drugs/800005133 http://www.zytigahcp.com/pdf/full_prescribing_info... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra...